Аморолфин

Лоцерил (Loceryl) Химическое описание (±)-цис-2,6-Диметил-4-[2-метил-3-(п-трет-пентилфенил)пропил]морфолин (и в виде гидрохлорида); Противогрибковое средство для местного применения. Производное морфолина. Фармакодинамика Лоцерил - противогрибковый препарат для наружного применения с фунгицидными и фунгистатическими свойствами. Аморолфин принадлежит к новому химическому классу антимикотиков. Его фунгицидное и фунгистатическое действие основано на повреждении клеточной мембраны грибков, в основном, за счет нарушения биосинтеза стеринов.

Содержание эргостерина уменьшается, в то же время происходит накопление аномальных неплоскостных стереоизомеров стеринов. In vitro аморолфин имеет широкий спектр действия. Он высокоэффективен в отношении: дрожжевых грибков: Candida, Malassezia или Pityrosporum, Cryptococcus; дерматофитов: Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton; плесневых грибков: Alternaria, Hendersonula, Scopuluriopsis; темноокрашенных грибков: Cladosporum, Fonsecaea, Wangiella; диморфных грибков: Coccidioides, Histoplasma, Sporotrix. In vitro и in vivo аморолфин обладает в отношении дерматофитов аддитивным и даже синергическим действием с несколькими противогрибковыми препаратами, включая кетоконазол, итраконазол, тербинафин, гризеофульвин. За исключением актиномицетов, бактерии не чувствительны к аморолфину. Чувствительность Propionibacterium acnes очень невелика.

Фармакокинетика

Из лака для ногтей аморолфин проникает в ногтевую пластинку и диффундирует через нее до ногтевого ложа. Тем самым в ногте человека поддерживаются клинически эффективные концентрации препарата. Проникновение аморолфина через кератин ногтя позволяет добиться адекватных противогрибковых концентраций в месте инфекции. При таком способе применения системное всасывание незначительно. После длительного применения лака для ногтей Лоцерил признаков кумуляции препарата в организме не отмечается. Из крема аморолфин быстро и полностью проникает в нижние слои кожи. Тем не менее, при его клиническом применении системное всасывание чрезвычайно мало.

Показания к применению

Онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибками. Дерматомикозы, вызванные дерматофитами: микозы стоп ("стопа спортсмена") и ног, паховые микозы, микоз гладкой кожи и кистей рук. Разноцветный лишай. Кандидоз кожи.

Режим дозирования

Онихомикозы. Лак для ногтей наносят на пораженные ногти пальцев кистей или стоп один или два раза в неделю. Больной должен наносить лак следующим образом: 1. Перед первым нанесением лака очень важно как можно полнее удалить пораженные участки ногтя (особенно ногтевую поверхность), используя прилагаемые пилки для ногтей. Затем поверхность ногтя следует очистить и обезжирить с помощью прилагаемых готовых тампонов, смоченных спиртом. Перед повторным применением Лоцерила пораженные участки ногтей нужно вновь удалять пилкой. В любом случае перед обработкой необходимо снимать остатки лака с ногтей тампоном, смоченным спиртом. Внимание: пилки, которые уже использовались для обработки пораженных ногтей нельзя повторно использовать для обработки здоровых ногтей. 2. Одной из прилагаемых лопаточек для многоразового использования нанести лак на поверхность ногтя и дать лаку высохнуть. Перед обработкой каждого последующего ногтя лопаточку следует окунуть в лак, не стирая излишки лака о горлышко флакона. После обработки лопаточку протирают тем же тампоном, которым пользовались для очистки ногтей. Флакон нужно хранить плотно закрытым. 3. При работе с органическими растворителями (разбавители, уайт-спирит и т.д.) следует надевать непроницаемые перчатки, чтобы защитить обработанные Лоцерилом ногти. Лечение следует непрерывно продолжать до тех пор, пока не вырастет новый ноготь и пораженные участки не будут полностью вылечены. Требуемая длительность лечения зависит от выраженности и локализации инфекции. В целом, она составляет шесть месяцев (ногти пальцев кисти) или девять -двенадцать месяцев (ногти пальцев стоп). Дерматомикозы. Крем следует наносить на пораженные участки кожи один раз в сутки (вечером). Лечение проводится непрерывно до клинического выздоровления и еще несколько дней. Необходимая длительность лечения зависит от вида грибков и от локализации инфекции. Обычно лечение нужно продолжать не менее двух-трех недель. При микозах стоп может потребоваться шесть недель терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

Поскольку до настоящего времени клинические данные по применению у детей отсутствуют, препарат не следует назначать детям раннего возраста и новорожденным. В ходе лечения Лоцерилом в виде лака для ногтей не рекомендуется пользоваться косметическим лаком для ногтей и искусственными ногтями. Беременность и лактация. Системное введение беременным кроликам больших доз аморолфина приводило к небольшому увеличению эмбриотоксического действия (резорбция эмбриона). Ввиду крайне низкого системного всасывания аморолфина при использовании лака для ногтей и крема (см. раздел "Фармакокинетика"), риском в отношении плода у человека можно пренебречь. Крем не следует наносить на большие и/или эрозированные поверхности. Во время беременности и лактации не следует наносить крем под окклюзионную повязку.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Лоцерил лак

Батрафен

Циклопирокс Химическое описание 6-Циклогексил-1-гидрокси-4-метил-2-(1H)-пиридинон (и в виде оламина) Фармакодинамика Противогрибковый препарат широкого спектра действия. Циклопироксоламин - активное вещество препарата, выпускаемого в форме раствора, крема, вагинального крема и свечей, лака для ногтей и пудры, обладает активностью в отношении большого количества грибов. Дерматофиты: a). Trichoрhyton rubrum, Trichophyton mentаgrophytes, Trichoрhyton verrucosum, Trichoрhyton tonsurans, Trichoрbyton quinckeanum, Trichophyton equinum, Trichoрhyton concentricum, Trichoрhyton epilans, Trichophyton ferrugineum, Trichophyton galllnae, Trichophyton Schoenleinii, Trichophyton soudanense, Trichophyton terrestre, Trichophyton violaceum; b). Мicrosрorum canis, Мicrosporum gypseum, Microsрorum audouinii, Мicrosporum langeroni. Мicrosporum nanum;

c). Eрidermophyton floccosum. Видами рoда Candida: Candida albicans, Candila tropicals, Candida krusei, Candida рarаpsilosis, Candida pseudotropicalis, Candida liрolytica, Candida quiliermondii, Candida brumpti, Candida utilis, Candida viswanathii. Другими дрoжжenoдoбными грибками: Cryptococcus neoformans, Histoрlasma caрsulatum, Sрorotrichum schenkii, Toruloрsis glabrata, Вlastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Saccharomyces cerevisiae, Torula Вergeri. 4. Плесневыми и прочими грибками: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niqer, Penicillium chrysogenum, Рenicillium notatum, Absidia corymbifera, Мucor miehei, Рaecilomyces varioti, Fusarium solani, Madurella grisea, Madurella mycetomi, Allescheriа boydii, Cladosрorium carrionii, Cladosporium trichoides, Рhiloрhora jeanselmei, Рhiloрhora рedrosoi, Рhilophora gougeroti, Нormodendrum dermatitidis, Рyrenochaeta romeroi, Leрtosрhaeria senegalensis. Механизм действия заключается в том, что циклопироксоламин вызывает голодание клетки гриба и, подавляя рост, в конечном счете полностью уничтожает клетку возбудителя. Помимо противогрибковой активности циклопироксоламин обладает антибактериальным действием в отношении грамположительных штаммов бактерий и в отношении большинства грамотрицательных возбудителей. Отмечается также наличие подавляющего действия на микоплазмы и трихомонады.

Фармакокинетика

Значения фунгицидных концентраций при однодневном применении препарата превышают значение минимальной подавляющей концентрации (МПК) в 20 - 30 раз, а при применении в течение одной недели располагаются на уровне лишь 1 - 4 значений МПК. МПК для дерматофитов, грибков рода кандида, плесневых и дрожжеподобных грибков составляют от 0.98 до З,9 мкг/мл, а МПК для микоплазмы и Trichomonas vaginalis - от 7.80 до З1.З мкг/мл. Циклопироксоламин проникает во все пораженные грибками слои кожи, оказывая там выраженное угнетающее действие. Активное вещество препарата проникает также сквозь плотные роговые слои и кератин ногтей.

Показания к применению

Все грибковые инфекции кожи; вульвовагиниты и вагиниты, в т.ч. рецидивирующего течения, вызванные чувствительными к препарату грибами (вагинальный крем). Лечение и профилактика заболеваний слизистых оболочек, вызванных чувствительными к препарату грибами. Профилактика грибковых инфекций (для пудры). Лак - Лечение онихомикозов.

Режим дозирования

Вагинальный крем: 1 раз/день вводить глубоко во влагалище с помощью прилагаемого аппликатора одноразового действия (1 доза - 5 г). Препарат целесообразно применять вечером перед сном. Для каждой процедуры следует использовать новый аппликатор одноразового действия. Для предупреждения повторной инфекции необходимо дополнительно обрабатывать соседние с влагалищем участки кожи (наружные половые органы вплоть до заднего прохода). Для этого нужно, не пользуясь аппликатором, выдавить из тюбика небольшое количество крема и нанести его на обрабатываемый участок с помощью ватного тампона. Продолжительность лечения - 6 дней. Возможно продолжение лечения до 14 дней. Вагинальные свечи: по 1 свече (100 мг) 1 раз/сут в течение 3-6 дней в зависимости от тяжести заболевания. Не исключается возможность "пинг-понг" эффекта. Для предупреждения повторной инфекции необходимо, чтобы "здоровый" партнер больной тоже показался врачу и прошел лечение раствором. Лак: Батрафен наносят 1 раз/сут через день тонким слоем на пораженный ноготь. Перед первым нанесением удаляют как можно большую часть пораженного ногтя и напиливают его с помощью приложенной пилки для создания неровной поверхности. 1 раз в неделю весь слой лака удаляют с помощью обычного растворителя, при этом стремятся удалить как можно больше пораженного материала. В течение 2-го месяца лечения достаточно аппликации лаком Батрафен 2 раза в неделю, а начиная с 3-го месяца - 1 раз в неделю. Длительность применения зависит от тяжести поражений.

Противопоказания

Инфекционные болезни глаз; беременность, лактация, дети грудного и младшего возраста; гиперчувствительность.

Особые указания

Следует избегать попадания раствора и крема в глаза. Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. Во время лечения не рекомендуется использовать косметический лак для ногтей. При длительном наружном применении препарата возможны явления сенсибилизации.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Батрафен лак